Основен

Лакът

Атрозанови нежелани ефекти инжекции

Широко разпространената необходимост от нестероидни противовъзпалителни средства, дължащи се на разпространението на синдром на остра и хронична болка, свързан с възпалителния процес. Според данните в медицинската литература болката, породена от поражението на различни структури на опорно-двигателния апарат, се среща в почти половината от населението на света.

Artrozan, един от няколко лекарства, NSAID клас, които практически не предизвиква странични ефекти и могат да бъдат прилагани за дългосрочно лечение на артроза, артрит, остеоартрит и други хрущялни лезии.

Основният компонент на атрозановото лекарство е мелоксикамът, който според фармакологичната класификация принадлежи към втория тип инхибитори на циклооксигеназата. Съгласно химическата структура на това съединение принадлежи към класа oxycam. Производителят на лекарството е фармацевтичната корпорация Pharmsynthez, Русия, така че цената на лекарството в аптеките е много по-ниска от тази на чуждите НСПВС на базата на мелоксикам.

Атрозан се произвежда във формата:

  • разтвор за интрамускулни инжекции в ампули от 1 ml (във всеки милилитър съдържа 6 mg от активната съставка);
  • таблетки с доза мелоксикам 15 mg;
  • таблетки, съдържащи 7,5 mg активна съставка.

Мелоксикамът е различен от по-голямата част от НСПВС. Това е първият синтезиран селективен инхибитор на циклооксигеназата, който действа изключително върху изоформата на този ензим от втория тип. Какво означава това? Клинично, възпалителният процес се проявява под формата на болка, подуване, зачервяване на засегнатата става. Симптоматичните признаци обаче са последица от сложна каскада от ензимни реакции.

Под влияние на редица патологични фактори (автоимунен процес, липсата на кръвообращението в структурите, заобикалящи хрущяла, травма, и т.н.) в тъканите на циклооксигеназа активиран синтез от втори тип, който на свой ред стимулира освобождаването на повечето възпалителни медиатори. Но в допълнение към "патологичния" ЦОГ-2, в много органи има друга, "физиологична" форма на този ензим - ЦОГ-1.

Неселективните НСПВС, заедно с инхибирането на "възпалителния" СОХ-2 също инхибират COX-1 активността, което се проявява с много нежелани реакции. Атрозан се отличава благосклонно на този фон. За аналгетичната активност не само не е нисък, но и надхвърля повечето НСПВС, а рискът от появата на странични ефекти от храносмилателната система, които са "класически" за тази група лекарства, е минимален. Вероятността от развитие на усложнения е налице само при пациенти със съпътстващи патологии на стомашно-чревния тракт.

В този случай лекарите препоръчват курс на лечение с външни НСПВС под формата на крем, мехлем или гел. Поради безопасността си, Artrozan може да бъде закупен в аптека без рецепта от лекар.

Като други нестероидни противовъзпалителни лекарства, Artrozan има силен аналгетичен и антипиретичен ефект, и нормализира кръвни капиляри, намаляване на подуване и се връщат ставите функционална активност, инхибира възпалителния процес на ниво ензимно. Когато се приема перорално под формата на таблетки, Artrozan се абсорбира от 80-90% от храносмилателния тракт, независимо от приема на храна (алкохолът също не влияе на фармакодинамиката на лекарството, но увеличава риска от нежелани реакции).

Бионаличността на лекарството под формата на инжекции е по-висока и е почти 100%. Той се свързва с плазмените протеини с 99,5%, навлиза в синовиалната течност в околния хрущял, където съдържанието му достига 60% от общия обем.

Таблетки и инжекции Artrozan: инструкции, цена, рецензии и аналози

В тази медицинска статия може да се намери с лекарството Artrozan. Инструкциите за употреба ще обяснят в какви случаи можете да приемате инжекции или таблетки, които помагат на лекарството, какви са указанията за употреба, противопоказания и странични ефекти. Анотацията представя формата на освобождаване на лекарството и неговия състав.

В статията, лекари и потребителите да публикуват мнения относно единствената реална Artrozan, от която можете да намерите помощ, ако лекарство при лечението на болката и възпалението при остеоартрит, артрит, остеохондроза при възрастни и деца, за които той е бил назначен отново. В наръчника са изброени аналозите на Атрозан, цените на лекарствата в аптеките, както и употребата му по време на бременност.

Селективното нестероидно противовъзпалително лекарство е Атрозан. В инструкциите за употреба се предписват таблетки от 7,5 mg и 15 mg инжекции в 2,5 ml ампули за инжекции, за да се намали възпалението и да се облекчи болката.

Форма и форма на освобождаване

Атрозан се произвежда под формата на цилиндрични светло жълти таблетки. Таблетките се продават на 10 или 20 броя в блистерна опаковка.

Лекарството също така се получава под формата на бистър разтвор за интрамускулно приложение. Разтворът се продава в ампули от 2,5 ml. В 1 опаковка 3 или 5 ампули.

Таблетките с артрозан съдържат активната съставка мелоксикам 7,5 mg. В 1 мл разтвор за интрамускулно приложение е 6 мг и мелоксикам допълнителни вещества (глицин, натриев хлорид, вода, полоксамер, гликофурол, RR един моларен натриев хидроксид).

Фармакологично действие

Лекарството Атрозан има следните ефекти: антипиретично, противовъзпалително и аналгетично. Намалява възпалението в тялото, като същевременно осигурява аналгетичен ефект. Елиминира възпалението и анестезира за остри прояви на артрит, остеохондроза и други подобни заболявания.

Какво помага на Артрозан?

Показанията за употреба на лекарството включват възпаление на ставите, които се съпровождат от болка в:

  • ишиас;
  • анкилозиращ спондилит;
  • остеоартрит;
  • миозит;
  • ревматоиден артрит;
  • остеохондроза.

Инструкции за употреба

Артрозан таблетки

Лекарството се приема перорално по време на хранене в дневна доза от 7,5-15 mg. Препоръчителен режим на дозиране:

Остеоартрит, остеохондроза и други възпалителни и дегенеративни заболявания на мускулно-ставната система, придружени със синдром на болка: 7,5 mg на ден. С неефективността на дозата може да се увеличи до 15 mg на ден.

Ревматоиден артрит: 15 mg на ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде намалена на 7,5 mg на ден.

Анкилозиращ спондилит: 15 mg на ден. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 15 mg.

При пациенти с повишен риск от нежелани реакции, както и при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, които са на хемодиализа, дозата не трябва да надвишава 7,5 mg на ден.

Инжекции в ампули

Инжектирането се прави дълбоко в мускула. Предписвани са за умерена болка, остра болка и пациенти, които са на хемодиализа. При средна болка се предписва стандартна доза от 7,5 mg дневно. В случай на силна болка и възпаление, дозата се увеличава до 14-15 mg на ден.

Когато инжекционната терапия е положителна и болката е намаляла, пациентът се прехвърля на перорално лечение.

Противопоказания

Според инструкциите, Artrozan е противопоказан, когато:

  • "Аспирин" бронхиална астма.
  • Възможни екзацербации на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника.
  • Свръхчувствителност към активното вещество - мелоксикам или други компоненти на таблетките и инжекционен разтвор на Артрозан, от който могат да се развият нежелани реакции.
  • Тежка и чернодробна и бъбречна недостатъчност.

Кърменето и бременността също са противопоказания за употребата на Artrozan. Инжекциите не се прилагат на възраст от 18 години, таблетки - до 15 години.

Странични ефекти

Следните негативни ефекти са възможни при приемането на лекарството:

  • инфекция на пикочните пътища;
  • интерстициален нефрит;
  • левкопения;
  • объркване на мисли;
  • нарушение на съня;
  • тромбоцитопения;
  • хематурия;
  • подуване;
  • обостряне на бронхиална астма;
  • протеинурия;
  • виене на свят;
  • шум в ушите;
  • анемия;
  • дезориентация;
  • бъбречна медуларна некроза;
  • главоболие;
  • бъбречна недостатъчност;
  • кашлица.

Това лекарство може да причини:

  • повръщане;
  • коремна болка;
  • запек, диария;
  • усещания за приливи и отливи;
  • чревни и стомашни перфорации;
  • езофагит;
  • стоматит;
  • високо кръвно налягане;
  • гадене;
  • сухота в устата;
  • тахикардия.

В редки случаи се развива алергичен васкулит, хепатит, метеоризъм, колит, повишени чернодробни ензими, замъглено зрение, конюнктивит, треска, повишена фоточувствителност, кожен обрив, анафилактоидни реакции, подуване на езика и устните, ексудативна еритема мултиформе, уртикария, сърбеж, и токсична епидермална некролиза,

Деца, бременност и кърмене

Атрозан е противопоказан по време на бременност и лактация. Противопоказан при деца и юноши на възраст под 15 години за таблетната форма и до 18 години за инжекционната форма на лекарството.

Специални инструкции

Artrozan трябва да се използва с изключително внимание при наличие на ерозивни и улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт в миналото. След 14 дни лекарствена терапия е необходимо да се подложи на мониторинг на активността на чернодробните ензими.

Взаимодействие с лекарства

С повишено внимание, комбинирани с вътрематочни контрацептиви, литиеви препарати, колестирамин, други НСПВС, метотрексат. Когато се комбинират:

  • с антагонисти на витамин К, фибринолитици, хепарин, инхибитори на обратното захващане на серотонин - може да настъпи кървене;
  • с диуретици и циклоспорин, рискът от бъбречна недостатъчност значително се увеличава;
  • с лекарства за понижаване на налягането, тяхната ефективност е намалена.

Аналози на наркотиците

Структурата се определя от аналозите:

Ваканционни условия и цена

Средната цена на Атрозан (3 ампули разтвор) в Москва е 295 рубли.

Лекарството се предлага по рецепта, срока на годност на инжекционния разтвор - 5 години, таблетки - 2 години.

Атрозан - инжекции

Атрозан е един от най-добрите нестероидни противовъзпалителни лекарства, чието основно вещество е мелоксикам. Той сравнява благоприятно с подобни лекарства, тъй като се характеризира с висока бионаличност. Атрозан се продава по лекарско предписание в опаковки, в които могат да се използват 3,5 и 10 ампули с прозрачен или жълто-зелен разтвор за интрамускулно приложение.

Фармакологично действие на инжекциите с атрозан

Под формата на инжекции, Artrozan има антипиретичен ефект почти незабавно. Мелоксикам значително намалява активността на възпалителните медиатори и бързо намалява пропускливостта на съдовите стени. В същото време, тя намалява активността на взаимодействието на нервните окончания и простагланините, поради което се появява анестезия.

Атрозан трябва да се приложи в рамките на 3-5 дни, тъй като само през това време се достига постоянна максимална концентрация на лекарството в организма. Това лекарство се метаболизира и се показва в кратък период от време (15-20 часа) с изпражнения и урина.

Индикации за употреба на инжекции Artrozan

Artrozan - инжекции, които се използват за елиминиране на болка и възпаление при:

  • остеоартрит;
  • миозит;
  • анкилозиращ спондилит;
  • остеохондроза;
  • ишиас;
  • ревматоиден артрит.

Дневната доза от това лекарство е от 7,5 до 15 mg. При всяка патология, лечението започва с минимални дози и, ако е необходимо, се повишава до постигане на положителен ефект. Дозата на лекарството не трябва да се превишава. Това значително ще увеличи риска от нежелани реакции.

Инжекции Артрозан и алкохолът са абсолютно несъвместими, поради което след началото на лечението е необходимо напълно да се премахне употребата на алкохолни напитки. Неспазването на това правило води до сериозни нежелани резултати.

По принцип, употребата на инжекции с Артрозан е показана само за остра болка в първите няколко дни от заболяването или в случаите, когато е невъзможно лекарството да се приема перорално. Инжекциите на лекарства се получават само интрамускулно, прониквайки дълбоко в тъканите.

Странични ефекти на инжекциите Artrozan

След началото на лечението с Artrozan могат да се появят нежелани реакции:

  • стомашно разстройство;
  • повишаване нивото и активността на различните чернодробни ензими;
  • оригване;
  • бронхоспазъм;
  • алергични кожни реакции;
  • главоболие;
  • замъглено зрение.

Страничните ефекти могат да бъдат по-сериозни:

  • язви и стомашно кървене;
  • остра бъбречна недостатъчност;
  • дезориентация;
  • уртикария;
  • стоматит;
  • конюнктивит;
  • периферен оток.

В тези случаи, дори ако имате индикации за употреба на инжекции с Артрозан, лечението с това лекарство трябва да бъде спряно. Симптомите на предозиране с това лекарство са лошо храносмилане, гадене, повръщане, болка в епигастралния регион и спиране на дишането. За да премахнете това състояние, трябва да изплакнете стомаха и да вземете всеки ентеросорбент.

Противопоказания за употребата на инжекции Artrozan

Противопоказания за употребата на инжекции с Артрозан са:

  • пептична язва и 12 дуоденална язва;
  • полипи в носната кухина;
  • бронхиална астма;
  • бременност;
  • кървене в стомаха, червата и т.н.;
  • бъбречна, сърдечна или чернодробна недостатъчност (в тежки форми).

Не се препоръчва употребата на това лекарство при лечението на пациенти с хемофилия или хиперкалиемия. При наличие на чувствителност към съставките, съставляващи инжекции с Артрозан, терапията с това лекарство е забранена. Не е необходимо да се използва в случаите, когато се открива някаква инфекциозна болест при пациент.

Инструкции за употреба, противопоказания, нежелани реакции, прегледи

Има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти.
Лекарство: ARTHROZAN®
Активното вещество на лекарството: мелоксикам
ATC кодиране: M01AC06
KFG: НСПВС. Селективен инхибитор на СОХ-2
Регистрационен номер: LS-001013
Дата на регистрация: 09.12.05
Собственик рег. Наименование: PHARMSTANDART-LEKREDSTVA АД

Формуляр за освобождаване Artrozan, опаковка и състав на продукта.

Таблетките от светло жълт до жълт цвят, плоски цилиндрични, с фаска и рисковано, мърморене се допускат.

1 раздел.
мелоксикам
7.5 mg
-"-
15 mg

Помощни вещества: картофено нишесте, лактоза монохидрат, повидон, тринатриев цитрат, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид.

10 бр. - Контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни клетъчни пакети (3) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурирани клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.

Описание на лекарството се основава на официално одобрени инструкции за употреба.

Фармакологично действие Артрозан

НСПВС. Има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти. Противовъзпалителен ефект, свързан с инхибиране на активността на СОХ-2 - специфичен ензим, участващ в биосинтезата на простагландини в областта на възпалението. В по-малка степен мелоксикам блокира СОХ-1, който участва в синтеза на простагландин, който предпазва стомашно-чревната лигавица и участва в регулирането на кръвния поток в бъбреците.

Фармакокинетика на лекарството.

Добре се абсорбира от храносмилателния тракт. Абсолютната бионаличност на мелоксикам е 89%. Едновременното приемане на храна не променя абсорбцията. При използване на лекарството перорално в дози от 7,5 mg и 15 mg от неговата концентрация е пропорционална на дозата.

Css се достига в рамките на 3-5 дни. При продължителна употреба на лекарството (повече от 1 година), концентрациите са сходни с тези, наблюдавани след първото постигане на фармакокинетика в равновесно състояние.

Свързване с плазмените протеини - повече от 99%.

Обхватът на разликите между максималната и основната концентрация на лекарството след приемането му 1 пъти дневно е сравнително малък и при доза от 7,5 mg е 0,4-1 μg / ml и при доза от 15 mg - 0,8-2 μg / ml. Мелоксикам прониква в хистохематогенните бариери, концентрацията в синовиалната течност достига 50% Cmax на кръвната плазма.

Мелоксикамът почти изцяло се метаболизира в черния дроб, за да образува 4 фармакологично неактивни метаболита. Основният метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от дозата), се образува чрез окисляване на междинния метаболит - 5'-хидроксиметилмелоксикам (9% от дозата). Проучвания in vitro установяват, че биотрансформацията възниква при участието на CYP2C9, CYP3A4 изоензим е от съществено значение. Пероксидазата участва в образуването на два други метаболита (представляващи съответно 16% и 4% от дозата), чиято активност може да варира индивидуално.

Той се получава еднакво с фекалиите и урината, главно под формата на метаболити. С изпражненията в непроменена форма, по-малко от 5% от дневната доза се екскретира, в урината непроменената форма се намира само в следи. Т1 / 2 - 15-20 часа. Плазменият клирънс е средно 8 ml / min.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични ситуации

При пациенти в напреднала възраст клирънсът на лекарството намалява. Vd е ниско и средно 11 литра.

При пациенти с умерено тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност

Фармакокинетика на лекарството.

Мелоксикам не се променя значително.

Индикации за употреба:

- анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит);

- други възпалителни и дегенеративни заболявания, придружени от болка.

Дозировка и начин на употреба на лекарството.

При ревматоиден артрит препоръчваната доза е 15 mg / ден; след достигане на терапевтичен ефект, дозата може да бъде намалена до 7,5 mg / дневно.

При остеоартрит лекарството се предписва в доза от 7,5 мг / ден, при отсъствие на ефект, дозата може да бъде увеличена до 15 мг / ден.

При анкилозиращ спондилоартрит дневната доза е 15 mg.

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 15 mg.

Лекарството се приема перорално 1 път / ден по време на хранене.

При пациенти с повишен риск от нежелани реакции, както и при пациенти с тежка нарушена бъбречна функция при хемодиализа, дозата не трябва да надвишава 7,5 mg / дневно.

При пациенти с нарушена бъбречна функция (QC повече от 25 ml / min) не се налага коригиране на дозовия режим.

Нежелани реакции Атрозан:

От храносмилателната система: гадене, повръщане, коремна болка, диария, запек, метеоризъм, ерозивните и улцерозен лезии на стомашно-чревния тракт, перфорация на стомаха или червата, кървене от стомашно-чревния тракт (косвено или пряко), повишени чернодробни ензими, хепатит, колит, стоматит, сухота в устата, езофагит.

Тъй като сърдечно-съдовата система: тахикардия, повишено кръвно налягане, усещане за горещи вълни.

От страна на дихателната система: екзацербация на бронхиална астма, кашлица.

Отстрани на централната нервна система: главоболие, замаяност, тинитус, дезориентация, объркване, нарушение на съня.

От отделителната система: оток, интерстициален нефрит, бъбречна медуларен некроза, инфекция на пикочните пътища, протеинурия, хематурия, бъбречна недостатъчност.

От страна на зрителния орган: конюнктивит, замъглено виждане.

Дерматологични реакции: повишена фоточувствителност.

От хемопоетичната система: анемия, левкопения, тромбоцитопения.

Алергични реакции: анафилактоидни реакции (включително анафилактичен шок), подуване на устните и езика, алергичен васкулит, еритема мултиформе (включително синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), сърбеж, обрив, уртикария.

Противопоказания за лекарството:

- пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза;

- тежка бъбречна недостатъчност (без хемодиализа);

тежка чернодробна недостатъчност;

- "Аспирин" бронхиална астма;

- възраст на децата до 15 години;

- лактация (кърмене);

- свръхчувствителност към лекарството.

С повишено внимание трябва да се използва лекарството при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с ерозивни и улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт в историята.

Употреба по време на бременност и лактация.

Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност. Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърменето трябва да вземе решение за преустановяване на кърменето.

Специални инструкции за употреба Artrozan.

Трябва да се внимава при употребата на лекарството при пациенти с анамнеза за стомашна язва и язва на дванадесетопръстника и при пациенти, лекувани с антикоагуланти. Тези пациенти имат повишен риск от ерозивни и улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт.

Трябва да се внимава да се наблюдава бъбречната функция при употреба на лекарството при пациенти в старческа възраст, пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, при пациенти с цироза на черния дроб, както и при пациенти с хиповолемия в резултат на хирургични интервенции.

Пациентите, приемащи едновременно диуретици и мелоксикам, трябва да получат достатъчно течност.

Пациентите трябва да бъдат информирани, че появата на алергични реакции (сърбеж, кожен обрив, уртикария, фоточувствителност) трябва да се потърси лекарска помощ, за да се отговори на въпроса за прекратяване на дозиране.

Влияние върху способността за управление на моторния транспорт и механизмите за управление

Употребата на лекарството може да предизвика развитие на нежелани реакции (главоболие, замайване, сънливост). Ето защо трябва да се откажете от механизмите на управление и поддръжка, които изискват концентрация.

Предозиране на лекарства:

Симптоми: нарушено съзнание, гадене, повръщане, епигастриална болка, кървене от стомашно-чревния тракт, остра бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, респираторен арест, асистия.

Лечение: стомашен лаваж, приемащ активен въглен (в рамките на 1 час след приемане на лекарството); ако е необходимо, провеждат симптоматична терапия. Колестирамин ускорява елиминирането на мелоксикам от тялото. Принудителната диуреза, алкализирането на урината, хемодиализата са неефективни поради високата степен на свързване на мелоксикам с кръвните протеини. Няма специален антидот.

Взаимодействие Артрозан с други лекарства.

Докато използването на други НСПВС (включително ацетилсалицилова киселина) увеличава риска от ерозивни-улцерозен лезии и кървене от стомашно-чревния тракт.

При едновременна употреба с антихипертензивни лекарства може да се намали ефективността на последното.

При едновременна употреба с литиеви препарати е възможно развитие на литийната кумулация и увеличаване на токсичното му действие (препоръчително е да се контролира концентрацията на литий в кръвта).

При едновременна употреба с метотрексат се увеличава вероятността от анемия и левкопения (е показан периодичен кръвен брой).

При едновременна употреба с диуретици и циклоспорин се увеличава риска от развитие на бъбречна недостатъчност.

При едновременна употреба с вътрематочни контрацептиви може да се намали ефективността на последното.

Докато използването на антикоагуланти (включително хепарин, тиклопидин, варфарин), както и тромболитични агенти (включително стрептокиназа, fibrinolizinom) увеличава риска от кървене (изисква периодично наблюдение на кръвосъсирването параметри).

При едновременна употреба на Kolestiramine се увеличава елиминирането на мелоксикам през стомашно-чревния тракт.

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се предлага по рецепта.

Времето на съхранение на лекарството Artrozan.

Лекарството трябва да се държи далеч от деца, сухо, защитено от светлина. Срок на годност - 2 години.

ARTROZAN

Разтвор за i / m инжекция зеленикаво-жълт цвят, прозрачен.

Помощни вещества: меглумин - 3,75 мг Полоксамер 188 - 50 мг, тетрахидрофурфурилов макрогол (гликофурол) - 100 мг, глицин - 5 мг Натриев хлорид - 3 мг, 1М разтвор на натриев хидроксид - до рН 8.2-8.9, вода г / и - до 1 ml.

2,5 ml - ампули с капацитет 5 ml (3) - блистерни опаковки (1) - картонени опаковки.
2,5 ml - ампули с капацитет 5 ml (5) - блистерни опаковки (2) - картонени опаковки.

Мелоксикам - НСПВС с противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични ефекти. Той принадлежи към класа на оксикамери, е производно на енолова киселина.

Механизмът на действие е свързано с инхибиране на синтеза на простагландин в резултат на селективното инхибиране на циклооксигеназа ензимна активност от втори тип (СОХ-2), участващи в биосинтезата на простагландини в възпаление. Когато се прилага във високи дози, дългосрочна употреба и индивидуални характеристики на организма, селективността на COX-2 намалява. В по-малка степен действа върху циклооксигеназа от първия тип (СОХ-1), която участва в синтеза на простагландини, които защитават стомашно-чревната лигавица и участват в регулирането на кръвния поток в бъбреците. Поради посочената селективност на потискане на COX-2 активността, лекарството по-рядко причинява ерозивно-язвени лезии на стомашно-чревния тракт.

Свързването с плазмените протеини е 99%. Лекарството прониква през хистохематогенни бариери, концентрацията в синовиалната течност е 50% Смакс в плазмата. Почти напълно се метаболизира в черния дроб, за да образува 4 фармакологично неактивни производни.

Основният метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от дозата) се образува чрез окисляване на междинния метаболит, 5'-хидроксиметилмелоксикам, който също се екскретира, но в по-малка степен (9% от дозата). In vitro проучванията показват, че CYP2C9 изоензимът играе важна роля в тази метаболитна трансформация, CYP3A4 изоензимът играе допълнителна роля. Пероксидазата участва в образуването на 2 други метаболита, съставляващи съответно 16% и 4% от дозата на лекарството.

Плазменият клирънс е средно 8 ml / min. При пациенти в напреднала възраст клирънсът на лекарството намалява. Vг малък и е средно 11 л. Чернодробната или бъбречната недостатъчност с умерена тежест не повлиява значително фармакокинетиката на мелоксикам.

Изхвърля се в равни пропорции с изпражненията и урината, главно под формата на метаболити. По-малко от 5% от дневната доза се екскретира непроменено през червата, а непроменената форма на лекарството в урината се открива само в следи.

Симптоматично лечение на възпалителни и дегенеративни заболявания на мускулно-ставната система, съпроводено с болка, включващо:

- анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит);

- свръхчувствителност към мелоксикам или помощни съставки на лекарството;

- ранен постоперативен период след операция на байпас на коронарната артерия;

- Пълна или непълна комбинация от астма, повтаряща се назална полипоза и парасанални синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина или други НСПВС; обостряне на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника; активно гастроинтестинално кървене;

- възпалително чревно заболяване (улцерозен колит, болест на Crohn в острия стадий);

- цереброваскуларно кървене или друго кървене;

- хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването;

- тежка чернодробна недостатъчност,

- хронична бъбречна недостатъчност (при пациенти, които не са подложени на хемодиализа (CC по-малко от 30 ml / min)); прогресиращо бъбречно заболяване, вкл. потвърдена хиперкалиемия;

- възраст на децата до 18 години;

- период на кърмене.

Предпазни мерки: при пациенти в напреднала възраст и в присъствието на следните условия в анамнезата: коронарно артериално заболяване, конгестивна сърдечна недостатъчност, мозъчно-съдова болест, периферна артериална болест, дислипидемия / хиперлипидемия, захарен диабет, хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-60 мл / мин); улцеративни лезии на стомашно-чревния тракт, наличие на инфекция с Helicobacter pylori, тютюнопушене, тежки соматични заболявания.

При продължителна употреба на НСПВС, злоупотреба с алкохол, едновременното лечение с антикоагуланти (например варфарин), антитромбоцитни средства (например аспирин, клопидогрел), перорални кортикостероиди (например, преднизон), селективен серотонин инхибитори на обратния захват (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин а) лекарството трябва да се приема предпазливо.

За да се намали рискът от развитие на нежелани ефекти върху стомашно-чревния тракт, трябва да се използва минимална ефективна доза от кратък курс.

Прилагането на лекарство V / m е показано през първите 2-3 дни от лечението. Допълнителното лечение продължава с употребата на орални форми (таблетки). Препоръчваната доза е 7,5 или 15 mg 1 път на ден, в зависимост от интензивността на болката и тежестта на възпалителния процес. защото потенциалният риск от нежелани реакции зависи от дозата и продължителността на лечението, следва да се използва най-малката ефективна доза и възможно най-кратък курс.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност при хемодиализа дозата не трябва да надвишава 7,5 mg на ден.

Лекарството се инжектира чрез дълбока интрамускулна инжекция. Съдържанието на ампулите не трябва да се смесва в същата спринцовка с други лекарства. Лекарството не трябва да се прилага в / в.

От страна на храносмилателната система: повече от 1% - диспепсия, вкл. гадене, повръщане, коремна болка, диария, запек, метеоризъм; 0.1-1% - преходно повишаване на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, обоняние, езофагит, стомашна или дуоденална язва, гастроинтестинално кървене (латентно или открито), стоматит; по-малко от 0,1% - перфорация на храносмилателния тракт, колит, хепатит, гастрит.

От страна на кръвообразуващите органи: повече от 1% - анемия; 0.1-1% - левкопения, тромбоцитопения.

От страна на кожата: повече от 1% - сърбеж, кожен обрив; 0.1-1% - уртикария; по-малко от 0,1% - фоточувствителност, булозни изригвания, еритема мултиформе, вкл. Синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.

От страна на дихателната система: по-малко от 0,1% - бронхоспазъм.

Отстрани на централната нервна система: повече от 1% - замайване, главоболие; 0,1-1% - тинитус, сънливост; по-малко от 0,1% - емоционална лабилност, объркване, дезориентация.

Тъй като сърдечно-съдовата система: повече от 1% - периферен оток; 0.1-1% - повишено кръвно налягане, сърцебиене, зачервяване на лицето.

От пикочната система: 0,1-1% - хиперкреатининемия, повишаване на концентрацията на серумната урея; по-малко от 0,1% - остра бъбречна недостатъчност; не е установена връзка с приема на мелоксикам - интерстициален нефрит, албуминурия, хематурия.

От страна на сетивата: по-малко от 0,1% - конюнктивит, замъглено зрение.

Алергични реакции: по-малко от 0,1% - ангиоедем, анафилактични, анафилактоидни реакции.

Симптоми: нарушено съзнание, гадене, повръщане, епигастриална болка, кървене от стомашно-чревния тракт, остра бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, респираторен арест, асистия.

Лечение: няма специфични антидоти и антагонисти. Принудителната диуреза, алкализирането на урината, хемодиализата са неефективни поради високата връзка на лекарството с кръвните протеини.

При едновременна употреба с други НСПВС (включително ацетилсалицилова киселина) се увеличава риска от ерозивни и улцерозни лезии и стомашно-чревно кървене.

При едновременна употреба с антихипертензивни лекарства може да се намали ефективността на последното.

При едновременна употреба с литиеви препарати е възможно развитие на литийната кумулация и увеличаване на токсичното му действие (препоръчително е да се контролира концентрацията на литий в кръвта).

При едновременна употреба с метотрексат, страничният ефект на последния върху хематопоетичната система се повишава (риск от анемия и левкопения, е показан периодичен кръвен брой).

При едновременна употреба с диуретици и циклоспорин се увеличава риска от развитие на бъбречна недостатъчност.

При едновременна употреба с вътрематочни контрацептиви може да се намали ефективността на последното.

Докато използването на антикоагуланти (хепарин, варфарин), тромболитични средства (стрептокиназа, fibrinolysin) и антитромбоцитна (тиклопидин, клопидогрел, ацетилсалицилова киселина) увеличава риска от кървене (изисква периодично наблюдение на кръвосъсирването параметри).

При едновременна употреба на Kolestiramine елиминирането на мелоксикам през стомашно-чревния тракт се ускорява.

Когато се използва едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, рискът от стомашночревно кървене се увеличава.

Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите, но не замества профилактичното действие на ацетилсалициловата киселина при сърдечно-съдови заболявания.

Трябва да се внимава при употреба на лекарството при пациенти с анамнеза за стомашна язва и язва на дванадесетопръстника и пациенти, подложени на антикоагулантна терапия. Тези пациенти имат повишен риск от ерозивни и улцерозни заболявания на стомашно-чревния тракт.

трябва да се вземат и наблюдавани грижи дневно диуреза и бъбречната функция при използване на лекарството при възрастни и пациенти с намалена БКК и намалена гломерулна филтрация (дехидратация, хронична сърдечна недостатъчност, цироза на черния дроб, нефротичен синдром, симптоматично заболяване на бъбреците, диуретици, дехидратация след голяма операция ).

Когато симптомите на чернодробно заболяване (сърбеж, пожълтяване на кожата, гадене, повръщане, болки в корема, потъмняване на урината, устойчиви и значително увеличаване на нивата на трансаминазите и промени в други чернодробни ензими), трябва да спрат приема на лекарството и се обърнете към вашия лекар.

След две седмици употреба на лекарството е необходимо да се контролира активността на чернодробните ензими.

При пациенти с леко или умерено понижение на бъбречната функция (CC> 30 ml / min) не се налага коригиране на дозата.

Пациентите, приемащи едновременно диуретици и мелоксикам, трябва да приемат достатъчно количество течност.

Ако по време на лечението се появят алергични реакции (сърбеж, кожен обрив, уртикария, фоточувствителност), е необходимо да се консултирате с лекар, който да вземе решение за спирането на лекарството.

Мелоксикам, подобно на други НСПВС, може да маскира симптомите на инфекциозни заболявания.

Употребата на мелоксикам, както и други лекарства, които блокират синтеза на простагландини, могат да повлияят на фертилитета, така че не се препоръчва за употреба при жени, които планират бременност.

Не използвайте лекарството едновременно с други НСПВС.

Влияние върху способността за управление на моторния транспорт и механизмите за управление

Употребата на лекарството може да причини главоболие, замайване и сънливост. В случай на такива явления е необходимо да се откажем от шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.